На сегодняшний день в мире производится масса антибактериальных средств. В большинстве – это препараты широкого спектра действия, убивающие целые полчища разнообразных микроорганизмов. Но есть инфекционные заболевания, которые вызваны определённым микробом и применение подобных лекарств нецелесообразно.
Препарат Изониазид (синоним Тубазид) – антибиотик выборочного действия, оказывающий бактерицидный эффект только на микобактерию туберкулёза.
Что такое туберкулёз
Это распространённое заразное заболевание, приобретающее в настоящее время характер эпидемии. Первичное инфицирование происходит чаще всего воздушно-капельным путём, но возможно заражение через кожу или желудочно-кишечный тракт с образованием язв. Из первичного очага возбудитель разносится кровью по всему организму.
Заболевание лечится в специализированных закрытых лечебных учреждениях, специфическая терапия назначается только фтизиатром, поэтому передозировка и отравление изониазидом случается редко.
Возбудитель туберкулёза был выявлен в XIX столетии Робертом Кохом, потому вторым названием микобактерии является палочка Коха. Попадая в ткани организма, микроб вызывает местный клеточный иммунитет в виде гранулём с распадом в центре. Количество некротической ткани постепенно увеличивается с образованием полости – каверны.
Такие полости распада образуются в лёгких, почках, реже – в других органах. Микобактерия туберкулёза не знает границ, поражает все органы и ткани организма человека и некоторых животных, развивается мощная интоксикация.
Механизм бактерицидного действия
Лечение инфекции требует целевого применения лекарственных препаратов, способных проникать в туберкулёзные инфильтраты и убивать палочки Коха. При всех видах туберкулёза назначают Изониазид, фармакологическая группа которого – «синтетические антибиотики».
Действующее вещество (гидразид изоникотиновой кислоты) разрушает клеточную стенку микобактерии, приводя к её гибели. Но при монотерапии к Изониазиду развивается привыкание, его применяют в комплексе с другими препаратами.
Способы введения лекарства
Таблетки Изониазид быстро всасываются в пищеварительном тракте. В течение 3 часов препарат достигает необходимой концентрации в плазме крови. После однократного приёма терапевтический эффект длится до 24 часов.
Регулярность приёма зависит от скорости распада лекарства, стадии и остроты заболевания. Для определения темпов разрушения действующего вещества белками плазмы измеряют концентрацию Изониазида в биологических жидкостях.
Внутримышечное введение предусмотрено при невозможности перорального приёма препарата (при патологии пищеварительной системы). Внутривенно противотуберкулёзное средство применяется при массивном выделении палочек с мокротой (БК+) и генерализованных формах туберкулёза (гематогенно-диссеминированный, туберкулёзный менингит, остеомиелит). При парентеральном введении для снижения побочного действия используют Пиридоксин и Глутаминовую кислоту.
Редким видом лечения является внутрикавернозное введение раствора Тубазида, которое проводится в основном у взрослых больных с открытой формой (БК+) или при подготовке к оперативному вмешательству. Туберкулёзное поражение верхних дыхательных путей поддаётся ингаляционному лечению.
Изониазид дозировка:
- при приёме внутрь – по 5-15 мг на килограмм массы тела (кратность – 1-3 раза в сутки),
- парентерально – также по 5-15 мг на килограмм массы тела в зависимости от активности процесса, после внутривенного введения рекомендовано лежачее положение в течение полутора часов,
- в каверну вводят инъекционный препарат одноразово из расчёта 15 мг/кг,
- при ингаляционном введении суточная доза составляет до 10 мг на килограмм массы тела,
- в профилактических целях применяется только перорально в суточной дозе до 10 мг/кг.
Курс лечения противотуберкулёзными средствами длительный, проходит под постоянным контролем рентгенологического обследования, бактериовыделения, концентрации гидразида изоникотиновой кислоты в крови и моче. К препаратам во время лечения развивается привыкание.
У микобактерий развивается стойкость к антибиотикам, так как она способна мутировать под воздействием внешних факторов. Во фтизиатрической практике наблюдается большой процент мультирезистентного течения заболевания и его прогрессирования.
Показания к применению Изониазида
Применение Изониазида показано при всех формах туберкулёза, в том числе и детям, но более действенно в начальных стадиях заболевания. В качестве профилактики противотуберкулёзное средство используется при тесном контакте с бациловыделителем, при положительной пробе Манту (у взрослых свыше 0.5см, у детей более 1 см), при иммунодефиците любой этиологии, у лиц с асоциальным образом жизни.
Побочные эффекты
Как и любое другое средство, лекарство Изониазид оказывает побочные действия, которые проходят после отмены препарата или снижения дозы:
- аллергические реакции, в первую очередь, дерматиты (зуд, крапивница), ломота в суставах, гипертермия,
- при внутреннем применении – тошнота, рвота, боли в эпигастрии, наиболее опасные – развитие токсической дистрофии печени и гепатита,
- нейроинтоксикация – головная боль и головокружения, повышенная нервная возбудимость, нарушение сна, развиваются полиневриты, в том числе воспаление зрительного нерва,
- побочные действия на сердечно-сосудистую систему артериальная гипертензия, тахикардия, боль за грудиной ишемического характера,
- в редких случаях – гормональный дисбаланс – развивается нарушение менструального цикла, гинекомастия,
- при длительном лечении развивается резистентность к привычной дозе.
Противопоказания
С учетом перечисленных побочных эффектов препарат противопоказан при:
- выраженной возбудимости нервной системы (эпилепсия, судорожный синдром),
- патологии печени, когда развивается печёночная недостаточность (гепатит, цирроз, рак),
- тяжёлых сердечно-сосудистых заболеваниях (петрифицированный облитерирующий атеросклероз, злокачественная гипертония, постинфарктный кардиосклероз).
95% Изониазида выводится почками в течение 24 часов, при соблюдении рекомендаций врача за сутки в плазме крови от препарата не остаётся и следа. Почечная патология, приводящая к недостаточности, способствует накоплению лекарства и развитию интоксикации. Тяжёлые заболевания почек являются противопоказаниями к применению Изониазида.
Другие противопоказания:
- индивидуальная непереносимость препарата, которая вызывает аллергические реакции вплоть до анафилактического шока,
- плохо поддающиеся лечению хронические заболевания кожи (псориаз, экзема).
Изониазид передозировка
Превышение содержания в крови действующего вещества и отравление развивается редко и обусловлено сопутствующей почечной патологией, неправильным расчётом дозировки или преднамеренным употреблением большой порции Изониазида. В связи с этим развивается хроническая или острая интоксикация.
Хроническое отравление проявляется нарастающей печёночной недостаточностью. В результате губительного действия на печень развивается токсическая дистрофия и последующий гепатит. Препарат способен угнетать переход пиридоксина в активное состояние, и, как результат, нарушать синтез гаммааминомасляной кислоты (главного тормозящего медиатора нервного импульса). Развиваются полиневриты с нарушением чувствительности на кончиках пальцев, миастения, миалгия.
Острое отравление развивается в течение 0.5 часа после приёма чрезмерной порции препарата. Возникают общие признаки интоксикации: тошнота, рвота, тахикардия, падение артериального давления, нарушения в работе почек.
При дефиците ГАМК возбудимость центральной нервной системы повышается, развиваются нарушения психики, тонико-клонические судороги, возможен эпилептический припадок без предшествующей «ауры».
Смертельная доза для человека составляет 1500 мг в один приём. Летальный исход наступает от токсического некроза печени или эпилептического статуса. Токсическое действие Изониазида потенцируется приёмом алкоголя. Поэтому для передозировки в состоянии алкогольного опьянения, достаточно половинной дозы препарата. В печени развивается жировая дистрофия гепатоцитов с последующей гибелью клеток.
Неотложная помощь
При пероральном употреблении Изониазида показано промывание желудка большим количеством воды (до 10 л) с периодическим вызыванием рвоты. После чего необходимо принять энтеросорбенты (активированный уголь до 1 таблетки на 10 килограмм массы тела) и через 15-20 минут снова промыть желудок для удаления связанного сорбентом токсина. Если отравившийся в бессознательном состоянии, его необходимо уложить на бок во избежание аспирации рвотными массами.
В стационаре проводят симптоматическую терапию дыхательными аналептиками, седативными препаратами, форсированный диурез. Для снижения риска развития неврологической симптоматики используют антидот – витамин В6.
Противоядие вводят в количестве, соответствующем дозе принятого Тубазида, но не более 5 г однократно. Ребёнку назначают дозировку 70 мг на 1 килограмм массы тела.
Изониазид в больших дозах токсичен не только для людей. Некоторые зоофобы используют его для травли собак. Клинические проявления развиваются стремительно, сходны с признаками интоксикации у человека. Будьте внимательны, соблюдайте правила хранения лекарственных средств. Держите препараты в местах, недоступных для детей и домашних питомцев.
Видео
Появление изониазида произвело революцию в истории лечения туберкулеза. Смотрите об этом познавательный видеосюжет.
(Пока оценок нет)
Загрузка...
